Для 5 мг Валерата. После первого укола уровни падают ниже 200 пг/мл на 6 день. Значит второй укол делается через 5 дней. Третий через 6 и четвёртый уже через 7. Далее смотреть по анализам.
Для 10 мг Валерата. После первого укола уровни падают ниже 200 пг/мл на 8 день. Значит второй укол делается через 7 дней. Ну и таким образом доводить до 10 дней. Затем смотреть по анализам.
Бикалутамид:
Бика блочит андрогенные рецепторы. Гипоталамус думает, что ТСТ нет и заставляет гипофиз вырабатывать ЛГ (лютеинизирующий гормон), который стимулирует выработку Тестостерона в яичках. Бика продолжает блочить рецепторы и ТСТ растет, пока уровень Эстрадиола, ароматизированного из ТСТ, не дойдет до определенной величины, и тогда повышение ЛГ прекратится. В итоге ТСТ в верхней части кун-нормы или даже выше, а Эстрадиол в нижней части тян-нормы или немного ниже.
Бикалутамид применяется для блокировки рецептором андрогенов в целом и (в основном) под этим подразумеватся и ТСТ и ДГТ, а не только ТСТ. Достаточность конкретной дозировки Бикалутамида напрямую зависит от количества ТСТ, и чем его меньше, тем меньше требуется бики. С эстрогенами 50 мг хватит вполне.
Минутка увлекательной фармакодинамики. Бика имеет аффинность к рецептору в 10 раз ниже, чем ТСТ, и в 100 раз ниже, чем ДГТ. Такой недостаток с аффинностью компенсируется высоким временем полувыведения = 7 суток. Бика 10-кратно легче конкурирует с ТСТ, чем с ДГТ. И дозировка 150 мг достаточна, чтобы заблокировать все андрогены во всех тканях, а не только лишь ТСТ. Но дозировкой бикалутамида можно манипулировать, если этот самый ДГТ понизить ингибиторами 5альфа-редуктазы: Финастерид или Дутастерид. Тогда бика будет конкурировать в основном только с ТСТ.
Эффективность блокировки андрогенных рецепторов можно оценить по маркеру PSA, если он срежется на 90% от изначального, что равно кастрационному уровню PSA, то можно говорить что рецепторы выключены, в ином случае выключены не в полном количестве. На PSA влияет и ДГТ, и ТСТ. Если они соединяются с рецепторами, PSA растет, в ином случае - падает.
Соло Бикалутамид достигает плато на 100 мг и выше, PSA от 100 мг всегда плюс-минус -90%. То есть 100 мг бики соло должно вполне хватить, чтобы отключить все андрогены. Для блокировки одного ТСТ эта цифра, очевидно, ниже.
Андрокур (ЦПА, ципротерона ацетат):
Он тоже блочит рецепторы, но в дополнение к этому является сильным прогестином (аналогом прогестерона). Активируя прогестероновые рецепторы, он говорит гипоталамусу что надо бы снизить ЛГ, и тот в свою очередь пинает гипофиз, мол харэ работать, отдохни. Но так как прогестерон это не главный половой гормон, то снижение ЛГ не полное и яички продолжают вырабатывать ТСТ, где-то 20% от обычного уровня. Ещё примерно 5% добавляют надпочечники.
Бусерелин (аналог ГнРГ):
Бусерелин это аналог ГнРГ (гонадотропин рилизинг гормона). ГнРГ это то, чем гипоталамус заставляет гипофиз вырабатывать ЛГ (ну и ФСГ тоже). Когда мы суём этот аналог ГнРГ гипофизу в огромном количестве, он первое время (3 недели) пыжится как проклятый, вырабатывая много ЛГ (а значит и яички делают очень много ТСТ). Но потом он устаёт и говорит, а не пошли бы вы все на... И перестаёт реагировать на наш препарат, как и на натуральный ГнРГ. И всё, ЛГ почти нема, как и ТСТ. Только то, что вырабатывают надпочечники.